用于治疗前列腺癌的药物清单（FDA批准）

（编者注：信息来源为NCI美国国家癌症研究所，药物注释来自于NCI药物词典）


已批准用于治疗前列腺癌的药物
本页列出了美国食品药品管理局 (FDA) 批准用于治疗前列腺癌的抗癌药物。该列表包括通用名和品牌名。可能有一些用于治疗前列腺癌的药物未在此处列出。

醋酸阿比特龙
一种口服生物可利用的固定剂量组合剂，具有抗雄激素和抗肿瘤活性，阻止参与雄激素合成的类固醇中间体和雄激素的形成，抑制睾丸、肾上腺和睾酮依赖性前列腺肿瘤细胞产生睾酮，从而将睾酮降低至阉割范围的水平，抑制睾酮依赖性癌细胞的增殖。

醋酸戈舍瑞林
促黄体激素释放激素 (LHRH) 的合成十肽类似物的醋酸盐。在男性中持续、长期服用戈舍瑞林会抑制垂体促性腺激素的分泌，导致睾酮生成量显著下降；在女性中，长期服用会导致雌二醇生成量下降。

醋酸亮丙瑞林
促性腺激素释放激素的合成九肽类似物的醋酸盐。亮丙瑞林与促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体结合并激活该受体。男性持续、长期服用亮丙瑞林会导致垂体 GnRH 受体脱敏，并抑制垂体分泌促卵泡激素 (FSH) 和促黄体激素 (LH)，从而导致睾酮生成显著下降；女性长期服用亮丙瑞林会导致雌二醇生成减少。该药物将睾酮生成降低至阉割水平，并可能抑制雄激素受体阳性肿瘤进展。

甲磺酸亮丙瑞林
亮丙瑞林的甲磺酸盐形式，亮丙瑞林是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的合成九肽类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。亮丙瑞林给药后会与促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 结合并激活该受体。亮丙瑞林对 GnRHR 的持续刺激会导致垂体 GnRHR 脱敏，并抑制垂体分泌促性腺激素卵泡刺激素 (FSH) 和促黄体生成素 (LH)。在男性中，这会导致睾酮生成显著下降至阉割水平，并可能抑制雄激素受体阳性肿瘤进展。

氟他胺
一种甲苯胺衍生物和非甾体抗雄激素，在结构上与比卡鲁胺和尼鲁米特相关。氟他胺及其更有效的活性代谢物 2-羟基氟他胺竞争性地阻断二氢睾酮与雄激素受体的结合，形成无法转位到细胞核中的无活性复合物。无活性受体的形成会抑制雄激素依赖性 DNA 和蛋白质的合成，导致肿瘤细胞生长停滞或肿瘤暂时消退。

甲磺酸他拉唑帕尼
塔拉佐帕尼的甲磺酸盐形式，是一种口服生物可利用的核酶聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，塔拉佐帕尼选择性地与 PARP 结合，并通过碱基切除修复途径阻止 PARP 介导的单链 DNA 断裂 DNA 修复。这增强了 DNA 链断裂的积累，促进了基因组不稳定，并最终导致细胞凋亡。PARP 催化核蛋白的翻译后 ADP-核糖基化，这些核蛋白会发出信号并招募其他蛋白来修复受损的 DNA，并由单链 DNA 断裂激活。

阿帕鲁胺
一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子和雄激素受体 (AR) 拮抗剂。阿帕鲁胺与靶组织中的 AR 结合，从而阻止雄激素诱导的受体激活并促进无法转运到细胞核的无活性复合物的形成。这阻止了与 AR 反应基因的结合和转录。这最终抑制了调节前列腺癌细胞增殖的基因的表达，并可能导致抑制表达 AR 的肿瘤细胞的细胞生长。

比卡鲁胺
一种合成的非甾体抗雄激素。比卡鲁胺竞争性地与靶组织中的胞浆雄激素受体结合，从而抑制雄激素的受体结合。该药物不与大多数突变形式的雄激素受体结合。

卡巴他赛
天然紫杉醇 10-脱乙酰巴卡汀 III 的半合成衍生物，具有潜在的抗肿瘤活性。卡巴他赛与微管蛋白结合并稳定微管蛋白，从而抑制微管解聚和细胞分裂、细胞周期停滞在 G2/M 期，并抑制肿瘤细胞增殖。与其他紫杉烷化合物不同，该药物是膜相关、多药耐药 (MDR)、P-糖蛋白 (P-gp) 外排泵的弱底物，可能有助于治疗多药耐药肿瘤。此外，卡巴他赛可穿透血脑屏障 (BBB)。

恩杂鲁胺
恩杂鲁胺是一种口服生物可利用的有机非甾体小分子，靶向雄激素受体 (AR)，具有潜在的抗肿瘤活性。恩杂鲁胺通过一种据报道与其他已获批准的 AR 拮抗剂不同的机制，抑制前列腺癌细胞 AR 的活性，这可能导致前列腺癌细胞增殖减少，从而降低血清前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。前列腺癌中 AR 过度表达是与前列腺癌激素耐药性相关的关键机制。

达洛鲁胺（达洛他胺）
一种含有雄激素受体 (AR) 拮抗剂的制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。达洛他胺与靶组织中的 AR 结合；随后，抑制雄激素诱导的受体激活并促进无法转位到细胞核的无活性复合物的形成。这阻止了与调节前列腺癌细胞增殖的 AR 反应基因的结合和转录。这最终导致抑制表达 AR 的前列腺癌细胞的生长。

地加瑞克
具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗特性的长效合成肽。地加瑞克靶向并阻断位于垂体前叶促性腺激素细胞表面的 GnRH 受体，从而减少垂体促性腺激素细胞分泌的促黄体激素 (LH)，从而减少睾丸间质 (Leydig) 细胞的睾酮生成。

多西他赛
多西他赛是一种称为紫杉烷的化疗药物。紫杉烷会干扰细胞中一种称为微管的结构，这种结构有助于在有丝分裂（细胞分裂）期间移动染色体。多西他赛通过阻止细胞分裂来阻止癌细胞和其他分裂细胞的生长。

镥 Lu 177 Vipivotide Tetraxetan
一种放射性结合物，由 PSMA-617（一种人类前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向配体）与发射β射线的放射性同位素镥 Lu 177 (177Lu) 结合而成，具有针对表达 PSMA 的肿瘤细胞的潜在抗肿瘤活性。静脉注射镥 Lu 177 vipivotide tetraxetan 后，vipivotide tetraxetan 靶向并结合表达 PSMA 的肿瘤细胞。结合后，表达 PSMA 的肿瘤细胞通过β粒子辐射的特定递送被 177Lu 破坏。PSMA 是一种肿瘤相关抗原和 II 型跨膜蛋白，在前列腺上皮细胞膜上表达，并在前列腺肿瘤细胞上过表达。

奥拉帕尼
核酶聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的小分子抑制剂，具有潜在的化学增敏、放射增敏和抗肿瘤活性。奥拉帕尼选择性结合并抑制 PARP，抑制 PARP 介导的单链 DNA 断裂修复；PARP 抑制可能会增强 DNA 损伤剂的细胞毒性，并可能逆转肿瘤细胞的化学抗性和放射抗性。PARP 催化核蛋白的翻译后 ADP-核糖基化，并可通过单链 DNA 断裂激活。

盐酸米托蒽醌
具有抗肿瘤活性的蒽二酮类抗生素的盐酸盐。米托蒽醌插入 DNA 并与之交联，从而破坏 DNA 和 RNA 复制。该药物还与拓扑异构酶 II 结合，导致 DNA 链断裂并抑制 DNA 修复。与阿霉素相比，米托蒽醌的心脏毒性较小。

尼鲁米特
具有抗雄激素特性的合成非甾体药物。尼鲁米特优先与雄激素受体结合，并阻断睾酮和其他雄激素对雄激素受体的激活；该药物可抑制正常和肿瘤性前列腺细胞的雄激素依赖性生长。

氯化镭223
一种放射性药物，由发射α射线的​​同位素镭 Ra 223 的二氯化盐组成，具有抗肿瘤活性。与钙一样，镭以骨组织为目标，优先在成骨细胞病变中积聚，例如骨转移区域所见的病变。镭 Ra 223 与羟基磷灰石形成复合物并融入骨基质中。放射性同位素 Ra 223 通过局部发射高能α粒子杀死骨癌细胞，导致 DNA 双链断裂和骨骼中的肿瘤消退。α发射的短程效应允许局部 DNA 损伤，对附近健康骨组织的毒性有限。

瑞卢戈利
一种口服的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH 或促黄体激素释放激素 (LHRH)) 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Relugolix 竞争性地结合并阻断垂体前叶的 GnRH 受体，既阻止 GnRH 与 GnRH 受体结合，又抑制促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌和释放。在男性中，抑制 LH 分泌会阻止睾丸中的 Leydig 细胞释放睾酮。由于睾酮是维持前列腺生长所必需的，因此降低睾酮水平可能会抑制激素依赖性前列腺癌细胞增殖。

鲁卡帕尼樟脑磺酸盐
rucaparib 的樟脑磺酸盐形式，具有潜在的化学/放射增敏和抗肿瘤活性。给药后，rucaparib 选择性地与 PARP1、2 和 3 结合并抑制 PARP 介导的 DNA 修复。这会增加 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性并诱导细胞周期停滞和凋亡。这可能会增强 DNA 损伤剂的细胞毒性并逆转肿瘤细胞对化疗和放射疗法的耐药性。

西普卢塞尔-T
一种细胞疫苗，由自体抗原呈递外周血单核细胞（富含树突状细胞部分）组成，这些细胞已暴露于重组蛋白，该重组蛋白由粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 与前列腺酸性磷酸酶 (PAP) 融合而成，前列腺酸性磷酸酶是前列腺癌细胞表达的一种蛋白质。接种后，该疫苗可刺激针对表达 PAP 的肿瘤细胞的抗肿瘤 T 细胞反应。

尼拉帕尼甲磺酸盐一水合物和醋酸阿比特龙
一种口服生物可利用的固定剂量组合剂，具有抗雄激素和抗肿瘤活性。阻止参与雄激素合成的类固醇中间体和雄激素的形成。它抑制睾丸、肾上腺和睾酮依赖性前列腺肿瘤细胞产生睾酮，从而将睾酮降低至阉割范围的水平，抑制睾酮依赖性癌细胞的增殖。

Lupron Depot（醋酸亮丙瑞林）：见上方醋酸亮丙瑞林描述
Camcevi（亮丙瑞林甲磺酸盐）：见上方亮丙瑞林甲磺酸盐描述
Casodex（比卡鲁胺）：见上方比卡鲁胺描述
Eligard（醋酸亮丙瑞林）：见上方醋酸亮丙瑞林描述
Erleada（阿帕鲁胺）：见上方阿帕鲁胺描述
耶夫塔纳（卡巴他赛）：见上方卡巴他赛描述
Firmagon（多西他赛）：见上方多西他赛描述
林帕扎（奥拉帕尼）：见上方奥拉帕尼描述
泰素帝（多西他赛）：见上方多西他赛描述
尼鲁米特（尼鲁米特）：见上方尼鲁米特描述
Akeega（尼拉帕尼甲磺酸盐一水合物和醋酸阿比特龙）：见上方尼拉帕尼甲磺酸盐一水合物和醋酸阿比特龙描述
Nubeqa（达罗鲁胺）：见上方达罗鲁胺描述
奥戈维克斯（Relugolix）：见上方瑞卢戈利描述
Pluvicto（镥 Lu 177 Vipivotide Tetraxetan）：见上方镥 Lu 177 描述
普罗文奇 (Sipuleucel-T)：见上方西普卢塞尔-T描述
Rubraca（Rucaparib Camsylate）：见上方鲁卡帕尼樟脑磺酸盐描述
Talzenna（他拉唑帕尼甲磺酸盐）：见上方他拉唑帕尼甲磺酸盐描述
Xofigo（二氯化镭 223）：见上方镭 223描述
Xtandi（恩杂鲁胺）：见上方恩杂鲁胺描述
Yonsa（醋酸阿比特龙）：见上方醋酸阿比特龙描述
Zoladex（醋酸戈舍瑞林）：见上方醋酸戈舍瑞林描述
Zytiga（醋酸阿比特龙）：见上方醋酸阿比特龙描述